Ситаглиптинді TDADM бар науқастарда гликемиялық бақылауды жақсарту үшін монотерапия түрінде немесе метформинмен немесе пероксисома пролифераторактивтелген рецептор-on агонистімен (мысалы, тиазолидиндиондармен) біріктіріп диета мен жаттығуларға қосымша ретінде FDA мақұлдады. тиісті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпейді.
Ситаглиптин
Ситаглиптин CAS:486460-32-6
Ситаглиптин phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Ситаглиптин Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Балқу температурасы: 114,1-115,7 ° C
Қайнау температурасы: 529,9 ± 60,0 ° C (Болжалды)
Тығыздығы: 1,61 ± 0,1 г / см3 (Болжалды)
Ситаглиптин Specification:
|
Заттар |
Стандарттар |
Аналитикалық нәтижелер |
|
Сыртқы түрі |
Ақтан кристаллға дейінгі ұнтақ |
ақ кристалды ұнтақ |
|
Сәйкестендіру |
HPLC RT |
Сәйкестік |
|
IR |
Сәйкестік |
|
|
ФОСФАТ |
Сәйкестік |
|
|
Су |
3.3 ~ 3.7% |
3.41% |
|
Тұтану кезінде қалдық |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Ширал қоспасы |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Байланысты қоспалар |
Кез-келген жеке қоспалар imp ¤ 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC талдауы |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Қалдық еріткіштер |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Methanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051 мин |
|
|
PSD |
95% -100% бөлшектер 90 микрондық сеивтен өтеді |
Сәйкестік |
|
60% -80% бөлшектер 63 микрондық сейв арқылы өтеді |
Сәйкестік |
|
|
Қорытынды |
Сәйкестікs withUSP41standard. |
|
Ситаглиптин Introduction:
Ситаглиптин is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Ол DPP4 белсенділігін күніне бір рет енгізгеннен кейін тұрақты түрде төмендетеді, өткір және созылмалы зерттеулер кезінде тамақтанғаннан кейін бүтін GIP және GLP1 айналымдағы деңгейлерін сақтайды және қандағы глюкозаның деңгейін айтарлықтай төмендетпей төмендетеді.
Ситаглиптин Advantage and application:
Клиникалық зерттеулер цетаглиптиннің нарықтық перспективалары бар тиімді пероральді дәрі екенін көрсетті. Ол жеке немесе метформинмен және пиоглитазонмен бірге қолданған кезде айтарлықтай гипогликемиялық әсер етеді және қабылдауға қауіпсіз, жақсы төзімді және аз реакциясы бар
